Rabu, 19 April 2017

THE ART AND SCIENCE OF TOTAL SYNTHESIS

Total sintesis dari abad 12 dapat diklasifikasikan menjadi  4 era:

  1.  World War II Era
  2. Woodward Era
  3. Corey Era
  4. 1990an
Total sintesis saat abad 19
  1.  Total sintesis bahan alam pertama yaitu Urea oleh Wohler (1828).
  2.  Total sintesis asam asetat dari unsure karbon oleh Kolbe (1845).
Total sintesis ini tidak hanya untuk kompleksitas target, termasuk unsur stereokimia, tetapi juga untuk kontrol stereokimia yang ada.

Dengan adanya struktur monosiklik yang mengandung oksigen (pyranosel) dan 5 pusat stereogen (4), glukosa mewakili perkembangan molekul target di abad 19. Salah satu contoh perkembangan ilmu total sintesis yaitu dengan pembuatan penicilin. Penicilin digunakan sebagai antibiotik, yang dapat menunjang kerja obat utama. Struktur molekul mengandung cincin β-laktam unik di bawah kontroversi sampai Dorothy Crowfoot-Hodgkin memastikan dengan analisis kristalografi X-Ray.


Penicilin menjadi target sintesis yang mahal karena menarik perhatian praktisi total sintesis pada saat itu. Sintesisnya digambarkan pada gambar 5, didampingi dengan pengembangan ptalimid dengan gugus pelindung dan pengenalan karbodiimid alifatik sebagai agen penjenuh untuk membentuk ikatan amida dan dalam cincin β-laktam yang rapuh.

22 komentar:

  1. Apa keunikan mekanisme senyawa pada sintesa penicilin ya? Terimakasih

    BalasHapus
    Balasan
    1. Berdasarkan spektrum aktivitas antimikrobialnya, penisilin terbagi menjadi 4 kelompok, yaitu penisilin dini (terdahulu), penisilin spektrum luas, penisilin anti-stafilokokal, dan penisilin anti-pseudomonal (spektrum diperluas). Penisilin terdahulu secara aktif mampu melawan bakteri yang sensitif, seperti golongan Streptococcus beta-hemolitik, Streptococcus alfa-hemolitik dikombinasikan dengan aminoglikosida), pneumococcus, meningococcus, dan kelompok Clostridium selain C. difficile. Contoh dari penisilin terdahulu adalah penisilin G dan penisilin V. Penisilin spektrum luas memiliki kemampuan untuk melawan bakteri enterik dan lebih mudah diabsorpsi oleh bakteri gram negatif namun masih rentang terhadap degradasi beta-laktamase, contohnya ampisilin, amoksisilin, mesilinam, bacampicillin, dll. Penisilin anti-stafilokokal dikembangkan pada tahun 1950-an untuk mengatasi S. aureus yang memproduksi beta-laktamase dan memiliki keunggulan tahan terhadap aktivitas beta-laktamase. Contoh dari golongan ini adalah methicillin dan cloxacillin. Penisilin anti-pseudomonal dibuat untuk mengatasi infeksi bakteri gram negatif basil, termasuk Pseudomonas aeruginosa, contoh dari penisilin golongan ini adalah karbenisilin, []tikarsilin]], azlosilin, dan piperasilin.

      sumber: wikipedia

      Hapus
  2. Apa itu cincin β-laktam?? Mohon penjelasan

    BalasHapus
    Balasan
    1. Antibiotik beta-laktam adalah golongan antibiotika yang memiliki kesamaan komponen struktur berupa adanya cincin beta-laktam dan umumnya digunakan untuk mengatasi infeksi bakteri. Terdapat sekitar ± 56 macam antibotik beta-laktam yang memiliki antivitas antimikrobial pada bagian cincing beta-laktamnya dan apabila cincin tersebut dipotong oleh mikroorganisme maka akan terjadi resistensi antibiotik terhadap antibiotik tersebut.

      Hapus
  3. Mohon dijelaskan gambar pertama ?

    BalasHapus
    Balasan
    1. gambar pertama menjelaskan tentang strategi diskoneksi ikatan dan analisis retroseintetis untuk contohnya yaitu senyawa tripinon

      Hapus
  4. Balasan
    1. karbon yang bersifat alifatik.. atau yang mempunyai ikatan alifatik

      Hapus
  5. Katanya cincin β-laktam itu rapuh. Kenapa?

    BalasHapus
    Balasan
    1. cincin beta-laktam terdiri dari 4 golongan yaitu penicilin, sefalosporin, karbapenem, dan monobaktam. nah, monobaktam ini merupakan golongan yang memiliki struktur cincin beta-laktam yang tidak terikat ke cincin kedua dalam molekulnya, hal ini yang menyebabkan kerapuhannya.

      Hapus
  6. dapatkah sintesis senyawa ini dilakukan menggunakan reaksi selain reaksi mannich ?

    BalasHapus
    Balasan
    1. setau saya, reaksi mannichmemang diperuntukkan dalam retrosintesis, tetapi untuk sintesis total dapat dilakukan dengan reaksi yang beragam.

      Hapus
  7. Komentar ini telah dihapus oleh administrator blog.

    BalasHapus
  8. Apa material start yang digunakan untuk mensintesis penicillin

    BalasHapus
    Balasan
    1. senyawa valine. Valin sendiri juga diketahui sebagai asam amino rantai bercabang dengan aktivitas stimulan dan masih tergolong asam amino esensial alifatik. Pada manusia yang mempunyai hubungan dengan leusin, valin ini bersifat hidrofobik dan biasanya asam amino ini dapat dijumpai pada protein. Tanpa adanya valin, pengaturan penyerapan jenis asam amino lainnya tak akan bisa sempurna dan berkat adanya peran valinlah, penyerapan dapat terproses secara baik.

      Hapus
  9. Apa material start yang digunakan dalam sintesis senyawa tersebut

    BalasHapus
  10. pa keunikan mekanisme senyawa pada sintesis ini?

    BalasHapus
    Balasan
    1. Salah satu contoh perkembangan ilmu total sintesis yaitu dengan pembuatan penicilin. Penicilin digunakan sebagai antibiotik, yang dapat menunjang kerja obat utama. Struktur molekul mengandung cincin β-laktam unik di bawah kontroversi sampai Dorothy Crowfoot-Hodgkin memastikan dengan analisis kristalografi X-Ray.

      Hapus
  11. pada senyawa tripinon apa hanya bisa dengan menggunakan reaksi mannich atau bisa dengan reaksi lain? jika bisa contohnya reaksi apa?

    BalasHapus
    Balasan
    1. bisa, namun tidak sebaik reaksi munnich.

      Hapus
  12. apa hal unik dalam sintesis senyawa ini ?

    BalasHapus
    Balasan
    1. Penisilin adalah obat antibiotik yang biasa digunakan untuk menangani infeksi yang disebabkan oleh bakteri. Di dalam tubuh, antibiotik ini akan bekerja mencegah bakteri untuk tumbuh dan berkembang biak sekaligus membunuh bakteri yang sudah matang.

      Hapus